Selasa, 16 Maret 2010

FARMAKODINAMIKA Mekanisme Kerja Obat

FARMAKODINAMIKA
Mekanisme Kerja Obat

Farmakodinamika
Ilmu yg mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya
Tujuan Mempelajari mekanisme obat:
Meneliti efek utama obat
Mengetahui interaksi obat dgn sel
Mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respon yg terjadi
Mekanisme Kerja Obat
Efek mrp hasil interaksi obatreseptor pada sel suatu organisme
Efek : perubahan fungsi struktur atau proses sebagai akibat kerja obat
Kerja : perubahan kondisi yg mengakibatkan timbulnya efek (respon)
Tempat Kerja Obat
Pada tempat aplikasi (lokal)
Salep basitracin
Selama transport dalam tubuh (sistemik)
Diuretik
Pada tempat (jaringan, sel) ttt
Extra sel ex. Heparin
Permukaan sel ex. Penisilin, asetilkolin
Intrasel ex. Sulfonamid
Penentuan Tempat Kerja Obat
Fungsinya untuk :
Klasifikasi obat
Menghindari penggunaan obat bilamana tempat dimana obat biasanya bekerja tidak berfungsi
Memberikan informasi yg berguna dlm menentukan kec. Absorbsi dan ekskresi obat
Sbg langkah awal dlm mengungkap mekanisme kerja obat à Caranya?????
Cara Penentuan Kerja Obat (4)
Anatomis dan Fisiologis
Isolasi jaringan/organ pd tingkat yg berbeda
Lokalisasi Biokimia
Isolasi enzim à kondisi yg sesuai à uji in vivo/in vitro utk mengetahui kerja obat
Lokalisasi Farmakologis
Penggunaan obat yang dapat mencegah & menyekat (blocking agent)
Obat hipertensi à efek dicegah dgn pemberian sebelumnya suatu antihistamin à obat bekerja : mekanisme à histamin
Teknik Perunut
Penggunaan obat berlabel (unsur radioaktif : 14C, 121I dan 35S)
Mrp cara paling teliti, namun kadang tdk dpt membedakan obat dan metabolitnya

ReseptorAlat Komunikasi
Menerima rangsang (stimulus) dgn mengikat senyawa endogen (obat) yg sesuai
kmd menyampaikan informasi yg diterima ke dlm sel dgn langsung menimbulkan efek
selular mell :
Perubahan permeabilitas membran (reseptor nikotinik)
Pembentukan second messenger (cAMP pd reseptor β-adrenergik)
Mempengaruhi transkripsi DNA (reseptor estrogenik)
Interaksi ObatReseptor
Ikatan kimialemah
Sifat reversible
Agonis : obat yg menimbulkan efek setelah berinteraksi dgn reseptor
Antagonis : obat yang berinteraksi dgn reseptor tetapi tidak menimbulkan efek à mengganggu interaksi agonis-reseptor
Hubungan Interaksi obat-reseptor dgn efek
Teori Okupasi (pendudukan)
Efek atau respon mrp fungsi pendudukan reseptor oleh agonis
Teori Laju
Respon mrp fungsi kecepatan pendudukan reseptor oleh agonis
Teori Okupasi
Efek yg ditimbulkan oleh obat (agonis) sebanding dgn jumlah reseptor yg diduduki
Efek maksimum tjd jika semua reseptor diduduki oleh agonis
Hubungan Dosis dgn Efek/Respon
Skala Linier à hiperbola
Skala Logaritma à sigmoid
Kurva Sigmoid à lazim???
Seny yg bekerja pada sistem biologi yg sama pd umumnya akan memberikan kurva yg sama bentuknya
Rasio potensi lebih mudah diestimasi
Skala logaritma memungkinkan penggambaran kurva dgn kisaran dosis yg sangat lebar pada satu kurva tanpa harusmemadatkankurvanya
Bagian tengah kurva (20%-80%) dari efek max à linier
Makna dr hub dosis vs efek thd agonis
Agonis penuh à seny yg efek maksimumnya = respon jaringan
Agonis parsial à seny yg efek maksimumnya < respon maksimum jaringan
Agonis kuat à jika efek maksimum dpt dicapai tanpa harus menduduki semua reseptor
Syarat Agonis
Afinitas Intrinsik
Kemampuan obat u membentuk kompleks dgn reseptor
Aktifitas Intrinsik
Kemampuan obat untuk menimbulkan rangsang, lebih lanjut efek setelah membentuk kompleks dgn reseptor

0 komentar:

Poskan Komentar